Telefonas: +86 21 6460 6569
page_banner

produktas

Bosutinibas (CAS Nr. 380843-75-4) Teminis vaizdas
  • Bosutinibas (CAS Nr. 380843-75-4) 1

Bosutinibas (CAS Nr. 380843-75-4)

Cheminės savybės:

Molekulinė formulė C26H29Cl2N5O3
Molinė masė 530,45
Tankis 1.36
Lydymosi taškas 116-120 ºC
Bolingo taškas 649,7±55,0 °C (numatoma)
Pliūpsnio taškas 346,7°C
Tirpumas Tirpsta DMSO, netirpsta vandenyje
Garų slėgis 0-0Pa esant 20 ℃
Išvaizda Tvirtas
Spalva nuo balkšvos iki šviesiai rudos spalvos
pKa 7,63±0,10 (numatomas)
Sandėliavimo būklė kambario temp
Stabilumas Stabilus 2 metus nuo pirkimo datos, kai tiekiama. Tirpalai DMSO gali būti laikomi -20 °C temperatūroje iki 1 mėnesio.
Lūžio rodiklis 1.651
In vitro tyrimas Bosutinibas turi didesnį selektyvumą Src nei ne Src šeimos kinazės, jo IC50 yra 1,2 nM, ir veiksmingai slopina nuo Src priklausomą ląstelių proliferaciją, kai IC50 yra 100 nM. Bosutinibas reikšmingai slopino Bcr-Abl teigiamų leukemijos ląstelių linijų KU812, K562 ir MEG-01, bet ne Molt-4, HL-60, Ramos ir kitų leukemijos ląstelių linijų proliferaciją, o IC50 atitinkamai buvo 5 nM, 20 nM. ir 20 nM, efektyvesnis nei STI-571. Panašiai kaip STI-571, bosutinibas veikia Abl-MLV transformuojančias skaidulas ir turi proliferacinį aktyvumą, kurio IC50 yra 90 nM. Esant atitinkamai 50 nM, 10-25 nM ir 200 nM koncentracijoms, bosutinibas pašalino Bcr-Abl ir STAT5 LML ląstelėse ir v-Abl tirozino fosforilinimą, išreikštą skaidulose, dėl to slopinamas Bcr-Lyn Abl signalizacijos fosforilinimas pasroviui. /Hck. Nors jis negali slopinti krūties vėžio ląstelių dauginimosi ir išgyvenimo, jis gali žymiai sumažinti krūties vėžio ląstelių judėjimą ir invaziją, IC50 yra 250 nM ir pagerinti β-katenino tarpląstelinį adheziją ir membranos lokalizaciją.
In vivo tyrimas Bosutinibas buvo veiksmingas nuogoms pelėms, turinčioms Src transformuotų skaidulų ksenografus ir HT29 ksenografus, vartojant 60 mg/kg per parą dozę, o T/C vertės atitinkamai 18 % ir 30 %. Bosutinibo vartojimas per burną pelėms 5 dienas reikšmingai slopino K562 navikų augimą priklausomai nuo dozės. Dideli navikai buvo išnaikinti vartojant 100 mg/kg dozę, o gydant 150 mg/kg doze, navikai buvo pašalinti be toksiškumo. Palyginti su poveikiu HT29 persodintam navikui, 75 mg/kg bosutinibo dozė du kartus per parą gali slopinti naviko augimą nuogoms pelėms, kurioms buvo persodintas Colo205 navikas, padidinus dozę nebuvo didesnio poveikio, tačiau 50 mg/kg. kg dozė neturėjo jokio poveikio.

Produkto detalė

Produkto etiketės

Pavojaus simboliai Xi – dirginantis
Rizikos kodai 36 – Dirgina akis
Saugos aprašymas 26 – Patekus į akis, nedelsiant gerai praplauti vandeniu ir kreiptis į gydytoją.
WGK Vokietija 3
HS kodas 29335990

 

Įvadas

Bosutinibas yra dvigubas Src/Abl inhibitorius, kurio IC50 yra atitinkamai 1,2 nM ir 1 nM.

  • Ankstesnis:
  • Kitas:
    • Parašykite savo žinutę čia ir atsiųskite mums

    susijusių produktų